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 草铵膦( glufosinate ammonium)是一种膦酸类、广谱非选择性(灭生性)、触杀型、非残留新型除草剂，最早由赫斯特公司开发于20世纪80年代，与已经使用多年的常用除草剂百草枯和草甘膦相比，草铵膦具有更优良的性能。百草枯对人体毒性大，瑞典早在1983年就禁用百草枯，目前已有20多个国家禁止或者严格限制使用百草枯，而且，百草枯除草效果不如草铵膦彻底，与草甘膦相比，草铵膦除草更迅速，并对部分多年生恶性杂草的去除效果更好，草铵膦正在成为新一代除草剂进入市场。近年来，国内外相关企业瞄准了草铵膦的市场前景，投入大量资金，积极申请生产草铵膦。毒理学安全性评价是农药登记必不可少的方面，是保护人体健康的依据，通过查阅国内外文献，发现国外对草铵膦的毒理学评价已有较全面的资
料，本文对这些资料进行分析和介绍，为我国草铵膦的登记和安全管理提供参考。
 1 用途和接触方式
 1. 1 用途 作为一种新型除草剂，草铵膦使用范围很广，几乎可用于各种宽行种植的果树、中耕作物、蔬菜和非耕地，防除一年和多年生双子叶及禾本科杂草，是世界第二大转基因作物耐受除草剂，对部分多年生恶性杂草的去除效果更好。采用杂草茎叶定向喷雾处理。由于草铵膦可溶于水，草铵膦产品是含15%～20%草铵膦的水剂，其中添加一定量的表面活性剂 增效剂和防腐剂等。
 1. 2 接触方式 草铵膦可以经口、皮肤和呼吸道吸收。职业接触存在于草铵膦生产和使用过程中，草铵膦原药为白色晶体粉末状，在原药生产、包装、搬运、制剂配制等过程中，工人主要经呼吸道吸入产生的草铵膦粉尘，在稀释和田间喷洒过程中可吸入草铵膦气溶胶，在这些工作过程中，如果不注意皮肤防护，可经皮肤吸收一定量的草铵膦工作过程中经口摄入草铵膦可忽略日常生活中经口可摄入残留在食品中的草铵膦。
 2 吸收、分布、代谢
在大鼠、狗、羊、母鸡等体内开展的毒代动力学资料表明， 无论经什么途径染毒，草铵膦很快但又很少(＜10%)被吸收，也很快被清除。经口染毒时，80%～90%的草铵膦不能被吸收，以原型从粪便排出，但有10%～15%从尿液排出，在体内的半衰期为6～7h。在肾脏和肝脏中的分布最多，脑、血液、脾脏等其他脏器中的含量要比肾、肝中的含量低十多倍，粪便和尿液中发现的主要代谢产物是3-［hydroxyl(methyl)phosphinoyl］propionic acid。
 3 毒性作用
 3. 1 动物实验资料
 3. 1. 1 急性毒性:半数致死剂量(LD₅₀，mg/kgbw)或半数致死浓度(LC₅₀，mg/m3)］:(1)经口LD50值有多个，分别为: 1660、2000、4010(雄性大鼠)，1510、1620、3030(雌性大鼠);431、436(雄性小鼠)，416、464(雌性小鼠);200～400(狗)。(2)经皮LD₅₀值: 大于4000(雄性大鼠)、4000(雌性大鼠)。(3)吸入LC₅₀值:621(气溶胶，大鼠)，1260(粉尘，雄性大鼠)，2600(粉尘，雌性大鼠)。(4)腹腔注射LD50值:103(雄性小鼠)，82(雌性小鼠)，96、204(雄性大鼠)，93.2、83(雌性大鼠)。(5)皮下注射LD₅₀值:73(雄性大鼠)，61(雌性大鼠)，88(雄性小鼠)，104(雌性小鼠)。根据LD50或LC50，WHO将草铵膦的危害分类为第三类，即轻微危害; 依据我国农药的急性毒性分级标准，可将草铵膦分级为低毒或中等毒。急性毒性效应以神经系统的表现为主，包括嗜睡、异常体态、体毛竖起、易激惹、震颤、抽搐、癫痫、不规则呼吸、流涎、腹泻、共济失调、反射减低等。
 3. 1. 2 亚慢性和慢性毒性:主要有如下试验数据（略）
 3. 1. 3 致癌作用:雄性和雌性大鼠最高剂量分别为每天470和580mg/kg bw的染毒证明其为非致癌物。
 3. 1. 4 生殖毒性和致畸作用:（略）科学伙伴评估小组(Science Partners Evaluation Group)(由美国、英国、德国、法国、澳大利亚、意大利和芬兰等国的专家组成)对草铵膦是否对人类具有潜在的生殖毒性进行了专门的评价，结论是根据现有资料认为草铵膦不具有潜在的生殖毒性。
 3. 1. 5 遗传毒性、免疫毒性、内分泌干扰作用及迟发性神经毒性:现有文献显示草铵膦不具有这些方面的毒性作用。
 3. 2 流行病学资料  优化生产线和配制草铵膦制剂的工人自1984年以来接触很低水平的草铵膦，经常对这些人进行常规体检、临床和实验室检查均未发现异常。工作场所及指定用途下未见关于草铵膦中毒的报道，也无事故性中毒的报道。有一些自杀性中毒主要是由于饮入了大量草铵膦制剂(200g/L)自杀性中毒的表现与啮齿动物和狗急性毒性试验的表现相一致，以神经系统症状为主。
 4 毒性机制
 草铵膦在结构上是谷氨酸盐的类似物，其除草机制是通过抑制植物的谷氨酰胺合成酶。在哺乳动物体内，草铵膦可竞争性抑制谷氨酰胺合成酶的活性，但即使染毒高剂量(亚致死剂量)，脑、肝脏和肾脏中谷氨酸盐和氨水平也不受影响。其在哺乳动物体内的主要毒性表现是肝脏和肾脏内谷氨酰胺合成酶抑制以及肾脏重量增加，脑内谷氨酰胺合成酶可轻度抑制，也可出现体重减低、摄食量减少等改变，病理检查未表现出明显的靶器官毒性效应。对胆碱酯酶活性无影响，对以谷氨酸盐为底物的酶无影响，对氨基酸、谷胱甘肽和碳水化合物的代谢无影响，在体外不影响线粒体的氧化性代谢反应。由于大鼠肝脏存在其他的维持氨平衡的途径，认为大鼠肝脏中谷氨酰胺合成酶抑制程度不超过50%不会影响氨浓度的增高，因此认为这种改变不属于其危害作用。肾脏中谷氨酰胺合成酶被抑制而无病理改变时不认为这种改变可用于人的危险评估。脑组织中谷氨酰胺合成酶的抑制程度只有在超过10%时才被认为是脑生化和行为改变的一种潜在的有害标志。进一步的机制研究表明，中毒引起的抽搐是通过N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体介导的。
 5 小结
 本文全面介绍和分析了除草剂草铵膦的毒理学评价资料,由于人类ADI的估计值是根据动物试验NOAEL外推得到的，今后应注意进一步了解草铵膦对人体健康可能产生的影响。一方面，应注意了解人对草铵膦的接触程度，如，对从事草铵膦生产、配制、包装、运输人员和农田中使用草铵膦人员进行环境浓度和生物监测，或定期监测水果、蔬菜、粮食中的残留量，根据其接触情况评估是否具有健康风险;另一方面，对于某些可能存在健康风险的接触人员进行健康监测，对出现的健康影响进行剂量反应关系分析，积累草铵膦对人体健康影响的资料，为草铵膦进一步的毒理学评估提供有价值的信息。
 文章可为我国草铵膦的安全管理提供参考，如对接触人群进行健康风险评估、制定草铵膦食品及职业安全风险管理策略等。