【概述】 阿米替林(amitriptyline)又名阿密替林、依拉维,在三环类抗抑郁药中镇静效应最强。除有丙米嗪的抑制中枢神经系统神经元的NA释放,抑制5-HT的释放,阻止脑内单胺神经递质的再摄取,发挥抗抑郁作用。并有一定的对组胺H1受体和毒蕈碱受体的亲和作用。口服吸收完全,8-12小时后血药浓度达峰浓度,血浆蛋白结合率为82%~96%。药物经肝脏代谢,体表分布容积为8L/kg。阿米替林在体内代谢的产物去甲替林也具有抗抑郁作用。阿米替林治疗中引起的不良反应较丙米嗪轻,对心脏损害的严重不良反应较丙米嗪少见。用于治疗抑郁症,严重焦虑、紧张和精神分裂症。维持量为每天50~100mg;住院患者可给予每天200mug,偶可应用每天300mg。 低血压、心脏传导障碍和心律失常是药物中毒时的常见致死原因。若QRS间期>100毫秒,30%的患者会发生癫痫,15%的患者可能发生致命性心律失常。若QRS间期>160毫秒,室性心律失常的发生几率增加到50%。一次用量1.2g即可引起严重中毒,≥2.5g则难以抢救成功。致死血药浓度为0.5~2μg/ml。 【临床表现】 重度阿米替林中毒表现为昏迷、呼吸抑制、癫痫发作、心律失常等。最严重中枢神经系统损害是意识丧失和癫痫发作,可引起顽固性低血压。 1.中枢神经系统 有直接的抑制作用,并可导致昏迷。还有锥体系损害表现、肌阵挛、肌强直、癫痫发作、眼肌麻痹等。 2.心血管系统 对心肌也有直接的抑制作用,可引起严重的心律失常,并可引起重度传导阻滞。心电图提示PR、QRS、QT间期延长,ST段和T波改变,各种类型的传导阻滞。 3.抗胆碱症状 出现口干、视物模糊、瞳孔扩大,尿潴留,胃肠蠕动减弱、发热等。 【处理原则】 参见丙咪嗪中毒。 (责任编辑:admin) |