舒必利(硫苯酰胺,舒宁,止吐灵,消呕宁)为苯酰胺类抗精神病药。有精神安定作用和情感赋活作用,有强的止吐作用,比氯丙嗪强100倍。并具有较强的抗木僵、退缩、幻觉、妄想、精神错乱作用及一定抗抑郁作用。而无镇静催眠作用。本品口服吸收良好,血浆蛋白结合率< 40%,半衰期6~9h。用于治疗精神分裂症有幻觉、抑郁症、左旋多巴引或复方左旋多巴引起的幻觉等精神症状、抽动-秽语综合征。剂量由25mg/次,2~3/d,渐增加到最适剂量,很少产生锥体外系反应。
药理学
舒必舒必利为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺(D2,D3,D4)受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用,还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效,但无明显镇静作用及抗躁狂作用。
药代动力学
口服舒必利后缓慢从胃肠道吸收,迅速分布于各组织中。1~3h达血药峰值,t1/2为8~9h。随尿排出的主要是原药。其蛋白结合率低于40%,可进入乳汁,进入CSF者很少。
临床表现
1.用药早期出现兴奋、睡眠障碍、口渴,偶见胃肠道反应。
2.大剂量应用可导致锥体外系反应,出现月经失调、泌乳、男性乳房发育、阳痿等内分泌紊乱。剂量增加过快,可有一过性心电图改变,高血压或体位性低血压,以及胸闷,脉搏加快。
3.可发生皮疹、瘙痒等过敏反应。
诊断
舒必利中毒的诊断要点为:
1.有服用或误服舒必利史,出现上述临床表现。
2.排除其他药物中毒可能性。
治疗
舒必利中毒的治疗要点为:
1.口服过量,应立即予催吐、洗胃和吞服药用炭。
2.本药口服过量,无特效解毒药,以对症支持治疗为主,如处理高血压或低血压、锥体外系反应等。
3.发生过敏反应时,应立即停药,予以抗过敏治疗。
舒必利中毒
舒必利为白色或青白色结晶性粉末,无臭,味微苦,在碱性溶液中极易溶解,微溶于
乙醇丙酮,几乎不溶于水。
舒必利用于精神病患者,治疗量为600-800mg/d,分2-3次口服。最高量每日
1600mg,亦有报道800-3200mg/d。增量过快或超量服用舒必利可导致中毒。其中毒
机制与氯丙嗪相似。
1.临床表现:舒必利中毒表现与氯丙嗪相似。可出现不同程度的意识障碍、癫痫发
作,锥体外系反应,低血压及心律失常,但较氯丙嗪为轻。
2.急救治疗:因无疗效较好的解毒药或拮抗剂,故急救措施主要包括洗胃,促进毒物
排出,保持呼吸循环功能。如有抽搐,应考虑给予抗脑水肿及抗痫治疗。
(实用急性中毒急救,孟昭泉,宋大庆等主编) (责任编辑:admin) |