【解毒机制及药代动力学】

亚硝酸钠(sodium nitrite)为氧化剂，能与血红蛋白结合形成高铁血红蛋白，后者可与血中游离的氰离子以及已与细胞色素氧化酶结合的氰离子竞争性结合，形成氰化高铁血红蛋白，从而解除氰对细胞呼吸酶的抑制，使酶活性恢复。但生成的氰化高铁血红蛋白不稳定，数分钟内可逐渐解离，释出氰离子，再现氰化物毒性，故需立即注射硫代硫酸钠，使后者与氰形成稳定的硫氰酸盐，由尿排出体外。其解毒过程与亚甲蓝同，但作用较亚甲蓝强。本品可扩张血管平滑肌，故静脉注射时速度不能过快，以免引起血压骤降。由于氰离子与细胞色素氧化酶的亲和力稍小于与高铁血红蛋白的亲和力，故本品使用时剂量不可过小，应使患者稍呈现青紫，即有相当量的高铁血红蛋白使其充分与氰离子结合，才能迅速有效解毒。

本品口服后吸收迅速，15分钟起效，作用可持续1小时，约60%在体内代谢，部分形成氨，其余以原形由尿排泄，静脉注射可立即发挥作用，人注射本品400mg和600mg可分别生成10.1%和17.5%的高铁血红蛋白。

【中毒救治适应证】

1.主要用于治疗氰化物中毒，但须联合应用供硫剂--硫代硫酸钠。

2.也可用于硫化氢或硫化钠等中毒，但非首选。

【不良反应与禁忌证】

1.不良反应包括恶心、呕吐、眩晕、眼花、头痛、低血压、心悸、抽搐、晕厥、循环衰竭等。剂量过大时可引起高铁血红蛋白血症，可出现发绀、呼吸困难等症状，此时应及时吸氧，口服或静脉注射亚甲蓝(2mg/kg)解救。

2. 孕妇、休克患者禁用。

【用法用量】

1.氰化物中毒

成人每次3%亚硝酸钠溶液10~15ml(或6~12mg/kg)缓慢注射(2~3ml/min)，或用生理盐水稀释后于20分钟内注射完。注射完毕后即用相同速度再注射25%硫代硫酸钠溶液20~50ml。必要时0.5~1小时后可再重复注射亚硝酸钠和硫代硫酸钠半量或全量。儿童按3%亚硝酸钠溶液0.15~0.3mg/kg剂量给予。可通过监测高铁血红蛋白浓度以避免过量，高铁血红蛋白浓度不应超过30%~40%。

2.硫化氢中毒

无需联合使用硫代硫酸钠，但必须在中毒早期使用方有效。

【使用注意事项】

1.本品注射过程中，如出现不良反应，应立即停药。

2.本品使用时需停止吸入亚硝酸异戊酯，并严密监测血压变化，如收缩压降至80mmHg时应立即停止注射。

3.本品慎用于老年人。有心血管疾病或动脉硬化的患者应酌情减量并减慢静脉注射速度。G-6-PD缺乏、遗传学高铁血红蛋白血症患者及一氧化碳和氰化物混合中毒者不用本品治疗。

4.丙烯腈等有机腈化物中毒者，本品用量可酌情减少。

5.本品不能与硫代硫酸钠混合注射，否则可加重不良反应，导致血压明显下降。不可与氧化剂、安替比林、乙酰苯胺、枸橼酸钠、咖啡因和吗啡等药物联合使用。