 长托宁 (盐酸戊乙奎醚注射液)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【名称】
英文名: Penehyclidine Hydrochloride Injection
通用名: 盐酸戊乙奎醚注射液
商品名: 长托宁
【成份】
本品主要成份为：盐酸戊乙奎醚。
辅料：注射用水
【适应症】
本品为选择性抗胆碱药。
用于麻醉前给药以抑制唾液腺和气道腺体分泌。
用于有机磷毒物（农药）中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶（ChE）老化后维持阿托品化。
【规格】
1 ml：1mg
【用法用量】
用法：肌肉注射。
用量：
麻醉前用药，术前半小时，成人用量：0.5 mg-1 mg
救治有机磷毒物（农药）中毒：根据中毒程度选用首次用量。
轻度中毒： 1-2 mg（支），必要时伍用氯解磷定 500-750 mg。
中度中毒： 2-4 mg（支），同时伍用氯解磷定 750-1500 mg。
重度中毒： 4-6 mg（支），同时伍用氯解磷定 1500-2500 mg。
首次用药 45 分钟后，如仅有恶心、呕吐、出汗、流涎等毒蕈碱样症状时只应用盐酸戊乙奎醚 1-2 mg（支）；仅有肌颤、肌无力等烟碱样症状或 ChE（胆碱酯酶）活力低于 50% 时只应用氯解磷定 1000 mg，无氯解磷定时可用解磷定代替。如上述症状均有时重复应用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量 1-2 次。中毒后期或 ChE 老化后可用盐酸戊乙奎醚 1-2 mg（支）维持阿托品化，每次间隔 8-12 小时。
【不良反应】
用量适当时常常伴有口干、面红和皮肤干燥等。如用量过大，可出现头晕、尿潴留、谵妄和体温升高等。一般不须特殊处理，停药后可自行缓解。
【禁忌】
青光眼患者禁用。
【注意事项】
本品对心脏（M2受体）无明显作用，故对心率无明显影响；
当用本品治疗有机磷毒物（农药）中毒时，不能以心跳加快来判断是否“阿托品化”，而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断“阿托品化”；
因抑制呼吸道腺体分泌，故对于严重的呼吸道感染伴痰少、粘稠者，慎用。
心跳不低于正常值时，一般不需伍用阿托品。
本品消除半衰期较长，每次用药间隔时间不宜过短，剂量不宜过大。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确
【儿童用药】
尚不明确
【老年用药】
本品对前列腺肥大的老年患者可加重排尿困难，用药时应严密观察。
【药物相互作用】
当本品与其他抗胆碱药（阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等）伍用时有协同作用，应酌情减量。
【药物过量】
用药过量时，可出现眩晕、口干、视力模糊、谵妄、尿潴留、体温升高、幻觉、定向障碍和昏迷等；一般不须特殊处理，停药后可自行缓解；必要时，对症治疗或给予镇静药物。
【毒理研究】
长期毒性试验表明：本品 0.68、3.38、13.50 mg/kg（分别相当于人临床常用量的 40、199、794 倍）分别肌注于大鼠，本品 0.015、0.9 mg/kg（分别相当于人临床常用量的 0.9、53 倍）分别肌注于狗，每天 1 次，连续 12 周给药，除出现一些常见抗胆碱反应外，未见其它异常；
一般生殖毒性试验表明：本品 2.5、12.5、62.5 ppm（分别相当于人用量的 15、75、375 倍）分别口服于雄鼠连续给药 60 天，雌鼠连续给药 14 天，除高剂量组对小鼠有一定的毒性外，本品对小鼠配子的发生、受胎能力、分娩和出生后 F1 代仔鼠生长发育未见明显影响；致突变试验为阴性；在相当于人用量 300 倍内未见致畸胎作用和胚胎毒性。
【药理作用】
本品系新型选择性抗胆碱药，能与 M、N 胆碱受体结合，抑制节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体生理功能，对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药物的毒蕈碱样及烟碱样作用，能透过血脑屏障，故同时具有较强、较全面的中枢和外周抗胆碱作用。本品对 M 受体具有明显选择性，即主要选择作用于 M1、M3受体，而对 M2受体的作用较弱或不明显，不阻断突触前膜 M2受体调控神经末梢释放 Ach 的功能，稳定心率。同时，本品对 N1、N2受体也有一定作用。本品能较好的对抗乙酰胆碱的作用，解除因体内大量释放乙酰胆碱，引起迷走神经高度兴奋所致的平滑肌痉挛，解除肺、脑微血管的持续痉挛引起的急性微循环功能障碍。同时，能较好地拮抗有机磷毒物（农药）中毒引起的中枢中毒症状，如惊厥、中枢呼吸循环衰竭和烦躁不安等：在外周也能较强地拮抗有机磷毒物（农药）中毒引起的毒蕈碱样中毒症状，如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多、出汗、流涎、缩瞳和胃肠道平滑肌痉挛和收缩等。它还能增加呼吸频率和呼吸流量。
动物实验表明：本品抗小鼠和家兔的唾液分泌作用均比阿托品强，且家兔的 ED50仅为 0.03 mg/kg，比阿托品强约 17 倍，本品可明显抑制小鼠唾液分泌及气管粘液分泌（p<0.001），作用强度要强于等剂量的阿托品注射液；肌注本品后，对麻醉家兔及清醒家兔的胃、小肠、结肠、胆囊痉挛性收缩的松驰作用均较阿托品强（P（0.05），对膀胱痉挛性收缩的松驰作用明显强于阿托品（P<0.01）。
【药代动力学】
健康成人肌肉注射 1 mg 盐酸戊乙奎醚后，2 分钟可在血中检测出盐酸戊乙奎醚，约 0.56 小时血药浓度达峰值，峰浓度约为 13.20 μg/L，消除半衰期约为 10.35 小时。
动物实验表明：本品分布到全身各组织，以颌下腺、肺、脾、肠较多。本品主要由尿和胆汁排泄，24 小时总排泄约为给药量的 94.17%。
【性状】
本品为无色澄明液体
【贮藏】
密闭保存，应在有效期内使用。
【包装】
安瓿瓶。
【有效期】
60 个月
【执行标准】
WS1-（X-046）-2004Z
【批准文号】
国药准字 H20020606
【是否OTC】
否
【生产企业】
成都力思特制药股份有限公司
【药物分类】
解痉药
【核准日期】
2007 年 04 月 12 日
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